5.4 ANTIHIPERTENSIVOS
RAUVOLFIA (Rauwolfia serpentina, R. vomitoria, R.tetraphylla, R. cambodiana)
Partes usadas:
Rizoma, raíces secundarias
Características:
Arbusto de
hojas acabadas en punta por los dos extremos y flores blancas o rosadas
tubulares.
R. serpentina: raíces de pequeño diámetro, algo enrolladas
y poco ramificadas. La corteza de la raíz es estrecha y fácilmente exfoliable y
se caracteriza por tener las estrías longitudinales en la superficie.
Recolección:
Se recolectan
las raíces secundarias cada 2-4 años. Los alcaloides están sobre todo en la
corteza de la raíz.
Composición
química:
Alcaloides
indólicos que se clasifican según su estructura:
1. Grupo del yohimbano con un núcleo indol en su
estructura. Hay 2 subgrupos:
1.1 Yohimbina:
sin sustituyente en el carbono 18 (con 5 centros asimétricos).
1.2 Reserpina:
con sustituyentes en el carbono 18 (con 6 centros asimétricos). Bases muy
débiles. Abunda principalmente en la R. serpentina y R. cambodiana.
2. Grupo del heteroyohimbano: con una estructura
similar pero con el anillo E heterocíclico con O en vez del carbono 18. Hay 2
subgrupos:
2.1 Subgrupo de la serpentina con el anillo C
aromático. Bases fuertes. Abunda principalmente en la R. serpentina .
2.2 Subgrupo de
la ajmalicina (o raubasina) con el anillo C no aromático. Abunda principalmente en R. vomitaria y R. cambodiana.
3. Grupo de la
ajmalina: con núcleo de dihidroindol. Bases intermedias.
Ensayos:
El estudio de las características anatómicas permite descartar posibles sustituciones por otras especies del género: ausencia de células esclerificadas en el parénquima cortical y las fibras liberianas ( siempre presente en las especies del grupo R. tetraphylla y R. vomitaria); leño homogéneo, tanto en el grupo de R. tetraphylla como en R. vomitaria).
Entre los ensayos cualitativos principalmente se hace una valoración de los alcaloides totales (gravimetría después de extracción según el procedimiento general mayor de 1%) y una valoración especial de los alcaloides (bases débiles) de la reserpina y de los alcaloides semejantes (mayor de 0,1%). Esta determinación, colorimétrica ( NaNO2/H2SO4 ), se realiza después de una extración selectiva (CHCl3) de los sulfatos de las bases débiles.
Identificación:
Los alcaloides
con núcleo de indol se pueden identificar mediante la reacción de Van Urk que
da coloración violeta.
Los alcaloides
con sal de amonio tienen fluorescencia intensa a 365 mm en el UV.
El subgrupo de
la reserpina, debido a la función éster, es soluble en cloroformo, permitiendo
su separación de otros alcaloides de la rauvolfia.
Cuantificación
de alcaloides:
Por gravimetría
debe haber un 1% mínimo de alcaloides totales.
Los alcaloides
del grupo de la reserpina se pueden determinar por solubilidad en cloroformo.
Se pulveriza la droga y se extraen en medio ácido los alcaloides en forma de
sal y por su solubilidad en cloroformo
se separan los del grupo de la reserpina.
Acción:
1) Reserpina: en
esquizofrenia, actúa como neuroléptico, sedante mayor, interacciona con los
receptores de dopamina y serotonina. Es antihipertensivos, disminuye la presión
arterial y la frecuencia cardiaca. Actúa a nivel del SNC sobre el centro
vasomotor a nivel del hipotálamo, tiene actividad simpaticomiméticas: aumenta
la liberación de noradrenalina, inhibe la recaptación, aumenta el metabolismo
por parte de la monooxidasa (MAO) e inhibe la síntesis de novo.
2) Rescinamina:
con efectos similares a la reserpina pero es menos depresora del SNC.
3) Ajmalicina:
bloqueador adrenérgico β, produce vasodilatación y es simpaticolítica. Se usa
en el tratamiento de alteraciones vasculares cerebrales en geriatría junto con
alcaloides del cornezuelo de centeno.
4) Raupina: acción
hipotensora.
5) Ajmalina:
antiarrítmico de uso en taquicardia, con propiedades similares a las de la
quinidina, por lo que se usa en el tratamiento de ciertas arritmias cardíacas
pero su elevada toxicidad (20% de mortalidad en intoxicaciones) está
disminuyendo su uso.
Empleos:
Las rauwolfia se usa para la extracción de sus alcaloides.
La reserpina en asociación con un diurético tiazídico se usa en el tratamiento de la hipertensión arterial. La presencia de reserpina en una especialidad farmacéutica conlleva una serie de contraindicaciones: estados depresivos (sobre todo con tendencia al suicidio), asociaciones con IMAO y levodopa, úlcera gastroduodenal en evolución, hipersensibilidad a los alcaloides de las rauvolfias. La reserpina contribuye a los efectos indeseables de la especialidad: somnolencia, congestión nasal, hipersecreción salival y gástrica, ansiedad paradoxal y síndromes depresivos.
La ajmalicina no se usa sola. Forma parte actualmente de la formulación de especialidades que se usan en el tratamiento de accidente cerebro vasculares y se proponen en el tratamiento corrector de síntomas del déficit intelectual patológico de ancianos. Se asocia a la dihidroergocritina o a la almitrina.
Bibliografía:
Empleos:
Las rauwolfia se usa para la extracción de sus alcaloides.
La reserpina en asociación con un diurético tiazídico se usa en el tratamiento de la hipertensión arterial. La presencia de reserpina en una especialidad farmacéutica conlleva una serie de contraindicaciones: estados depresivos (sobre todo con tendencia al suicidio), asociaciones con IMAO y levodopa, úlcera gastroduodenal en evolución, hipersensibilidad a los alcaloides de las rauvolfias. La reserpina contribuye a los efectos indeseables de la especialidad: somnolencia, congestión nasal, hipersecreción salival y gástrica, ansiedad paradoxal y síndromes depresivos.
La ajmalicina no se usa sola. Forma parte actualmente de la formulación de especialidades que se usan en el tratamiento de accidente cerebro vasculares y se proponen en el tratamiento corrector de síntomas del déficit intelectual patológico de ancianos. Se asocia a la dihidroergocritina o a la almitrina.
Bibliografía:
FARMACOGNOSIA.
Estudio de las drogas y sustancias medicamentosas de origen natural. Autor:
Claudia KuKlinski.
Farmacognosia.
Fitoquímica. Plantas medicinales. Autor: Jena Bruneton.
Buenas, muy buena revisión, el alcaloide Reserpina es utilizado en alopatia hace varias decadas para la hipertención arterial, pero fue abandonado su uso relacionado al efecto en el sistema nervioso (tendecia al suicidio!?); assim como en otras plantas, un alcaloide en separado es diferente del efecto de la planta como un todo, en la naturaleza hay tendencia al equilibrio. Bueno, muchas gracias y perdon por mi portunhol.
ResponderEliminarBuenas, muchas gracias por la aportación. Un saludo.
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