martes, 21 de noviembre de 2017

PERVINCA DE MADAGASCAR

11 PLANTAS ANTITUMORALES

PERVINCA DE MADAGASCAR (Catharanthus roseus= Vinca rosae)
Parte usada: 
Se usa la planta entera para la extracción de los alcaloides.

Características:
Arbusto de tallo leñoso.
Hojas: apuestas, con peciolo, con margen entero, de un color verde brillante y coriáceas.
Flores: rosadas, blancas o violetas según la variedad.
Son muy vistosas por lo que también se usa como planta ornamental.

Composición química:
Alcaloides indólicos: 0,2-1%. Monómeros: cataantina (con núcleo de indol) y vindolina ( con núcleo de indolina). Dímeros: con núcleo de indol y núcleo de indolina unidos a través de enlaces carbono-carbono. Destacan la vinblastina  y la vincristina. Los alcaloides monómeros son mayoritarios pero no presentan prácticamente interés farmacológico. Los alcaloides dímeros están en la planta en muy poca proporción  ( menos del 0,01%) y son los que tienen uso como antitumorales. La extracción de la planta resulta muy cara debido a su bajo rendimiento, por lo que se obtiene también los alcaloides de cultivos de células y órganos de la planta. De las raíces se obtienen también la ajmalicina (alcaloide de la rauvolfia).

Acción farmacológica:
Los dímeros tienen acción antitumoral, son citotóxicos y actúan bloqueando la mitosis, concretamente en la metafase.
La vinblastina y la vincritina se unen a la tubulina e inhiben su polimerización, lo cual impide la formación de los microtúbulos necesarios para formar el huso acromático. También inhibe la síntesis de ARN.

Usos:
Vinblastina: se usa en el tratamiento de diferentes tipos de cánceres: leucemia linfoblástica aguda y leucemia linfoide crónica, ciertos cánceres de pulmón, algunos linfomas, la enfermedad de Hodgkin (linfoglanuloma), ciertos cánceres sólidos (tumoraciones) y determinados cánceres de piel.
Vincristina: se usa en el tratamiento de leucemias sobre todo infantiles.

Formas de uso:
Los dímeros se usan en forma de sulfatos por vía intravenosa. Se asocian con otros fármacos.

Toxicidad:
Todos los antitumorales son tóxicos porque también actúan frente a células no cancerosas aunque con menor intensidad.
Suelen producir efectos indeseables como problemas gastrointestinales (vómitos, náuseas), trastornos neurológicos (depresiones, cefaleas), caída del cabello (alopecia) y alteraciones hematológicas.

Derivados semisintéticos:
La vindesina es un derivado hemisintético que se obtiene por desacetilación de la vinblastina y aminación del carboxilo. La vindesina tiene una potencia similar y unos efectos secundarios similares a los dímeros naturales, si bien parece producir menor neurotoxicidad y se ha demostrado más efectiva en determinados casos de cáncer: cáncer de mama avanzado o cáncer de esófago metastásico.

Ensayos:
Las raíces se identifican por sus caracteres macro y microscópicos y por la caracterización, después de su extracción (CHCl3) en medio alcalino (NH4OH), de los alcaloides indólicos (dimetilaminobenzaldehído).
Los ensayos de la serpentina y la ajmalicina (=raubasina) se caracteriza por dos CCF (cromatografía de capa fina): la primera se lleva a cabo sobre un extracto en alcohol de 60% (serpentina), la segunada sobre un extracto clorometilénico en medio alcalino (ajmalicina). La valoración tiene como finalidad determinar el contenido en ajmalicina total, es decir, tanto la preexistente como la formada a partir de la serpentina (que es la base cuaternaria correspondiente a la ajmalicina). Se realiza una extracción metalónica seguida de una reducción de la serpentina por el tetrahidruroborato sódico. Después de dilución (H2o) y extracción clorofórmica del medio de la reacción, la ajmalicina se valora por CCF (cromatografía de capa fina); depósito cuantitativo de la disolución clorofórmica precedente, desarrollo, recogida mediante raspado de la mancha correspondiente a la ajmalicina, elución con metanol y medida de la absorbancia a 282 nm. Se realiza en relación a depósito de cantidades crecientes de patrón y en relación a un blanco tratado en idénticas condiciones. La raíz oficinal debe contener como mínimo 0,4% de serpentina y ajmalicina.

Bibliografía:
FARMACOGNOSIA. Estudio de las drogas y sustancias medicamentosas de origen natural. Autor: Claudia KuKlinski.
Farmacognosia. Fitoquímica. Plantas medicinales. Autor: Jena Bruneton.https://www.plantas-medicinal-farmacognosia.com/ http://www.tusplantasmedicinales.com 


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